“既然‘自然’這個(gè)明智的向?qū)б呀?jīng)處處安排好人生的戲劇，在最后一幕中，她自不會(huì)像某些糟糕詩人那樣怠惰敷衍。”——馬庫斯·圖利烏斯·西塞羅，《論老年》
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截至2020年1月，中國有821種試驗(yàn)性抗癌候選藥物，其中包括404種派生藥和359種同類第一的原創(chuàng)新藥。來源：©...
在人類癌癥中，KRAS突變非常普遍，占30%左右，在肺癌、結(jié)腸癌和胰腺癌中高發(fā)，但KRAS突變抑制劑卻一直沒有研發(fā)成功。...
MRTX1133 是一種非共價(jià)、強(qiáng)效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關(guān) II 口袋，并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，對(duì) KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133...
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